digoxin

คำพ้องความหมาย

ไกลโคไซด์หัวใจ

ยังอ่าน:

• ยาหัวใจเต้นผิดปกติ
• ดิจิท็อกซิน

คำนิยาม

Digoxin เป็นสารออกฤทธิ์ที่อยู่ในกลุ่มของ cardiac glycosides เหนือสิ่งอื่นใดมันช่วยเพิ่มพลังในการเต้นของหัวใจและดังนั้นจึงถูกกำหนดไว้สำหรับภาวะหัวใจล้มเหลวเป็นต้น

ที่มา

digoxin และ ดิจิท็อกซิน สามารถสกัดได้จากพืชชนิดเดียวกัน: Dem ปลอกมือ (ภาษาละติน: ต้นดิจิแทลิซ) ซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไมบางครั้งพวกเขาจึงพ้องเสียงกับคำว่า digitalis หรือ ดิจิทาลิสไกลโคไซด์ อธิบาย

ผลและกลไกการออกฤทธิ์

digoxin มีผลต่อหัวใจดังนี้

• เพิ่มแรงสัมผัสของ กล้ามเนื้อหัวใจ (inotropic บวก)
• ความล่าช้าในการส่งผ่านสิ่งกระตุ้นจากบริเวณเอเทรียม (antrum) ไปยังห้องหัวใจ (ventricle) (dromotropic เชิงลบ)
• การลดความถี่ของจังหวะ (chronotropic เชิงลบ ผล).

สรีรวิทยา

เพื่อให้สามารถทำสัญญาได้ กล้ามเนื้อหัวใจ - เช่นเดียวกับกล้ามเนื้ออื่น ๆ ของร่างกายทั้ง เป็นริ้ว กล้ามเนื้อโครงร่างกาลที่สมัครใจเช่นเดียวกับกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือดและอวัยวะที่หดตัวโดยไม่สมัครใจ - แคลเซียม.
หลักการใช้กับหัวใจ: ยิ่งมีแคลเซียมมากเท่าไหร่ก็ยิ่งมีแรงบีบตัวมากเท่านั้น และยิ่งพลังนี้สูงมากเท่าไหร่ เลือด สามารถสูบฉีดด้วยการเต้นของหัวใจ
หัวใจประกอบด้วยเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจจำนวนมากที่มีองค์ประกอบหดตัวซึ่งเป็นสิ่งที่ทำให้หัวใจเป็นไปได้ในตอนแรก เส้นใยเหล่านี้เรียกว่า sarcomeres แคลเซียมจึงต้องอยู่ภายในเซลล์ (ภายในเซลล์) เพื่อให้สามารถมีอิทธิพลต่อความแข็งแกร่งเนื่องจากเป็นที่ตั้งของ sarcomeres
เพื่อให้เข้าใจถึงกลไกของการเต้นของหัวใจไกลโคไซด์เราต้องขุดลึกลงไปอีกเล็กน้อยในชีวเคมีของเซลล์: เซลล์ทุกเซลล์ต้องการสมดุลไอออนิกเพื่อให้อยู่รอดได้ ดังนั้นจึงต้องมีความเข้มข้นที่เฉพาะเจาะจงมากเหนือสิ่งอื่นใด โพแทสเซียม, โซเดียม, คลอไรด์ และ แคลเซียม เหนือกว่าภายในและภายนอกเซลล์เนื่องจากหากความเข้มข้นเหล่านี้เกินหรือไม่ถึงเซลล์จะแตก (การไหลเข้าของน้ำที่มีความเข้มข้นของไอออนภายในเซลล์สูงเพื่อให้เกิดความสมดุลของประจุระหว่างภายในและภายนอก) หรือหดตัว (การไหลของน้ำที่ความเข้มข้นของประจุนอกเซลล์สูงเพื่อเจือจางอนุภาคที่มีความเข้มข้นสูงกว่าออกสู่ภายนอก) จะ หลักการกระจายน้ำในทิศทางที่มีความเข้มข้นสูงขึ้นนี้เรียกว่าออสโมซิส เพื่อป้องกันไม่ให้มีการสร้างสมดุลออสโมติกเนื่องจากอาจเป็นอันตรายต่อเซลล์ได้มีปั๊มที่อยู่ในผนังเซลล์และลำเลียงไอออนจากภายในสู่ภายนอกหรือจากภายนอกสู่ภายใน สิ่งที่สำคัญที่สุดของปั๊มเหล่านี้คือ โซเดียม - โพแทสเซียม ATPase. มันปั๊มไอออนโซเดียมสามตัวจากภายในสู่ภายนอกเพื่อแลกกับโพแทสเซียมไอออนสองตัวซึ่งปั๊มจากภายนอกเข้า ดังนั้นจึงมั่นใจได้ว่ามีโพแทสเซียมจำนวนมากภายในเซลล์และโซเดียมจำนวนมากนอกเซลล์ ด้วยเหตุนี้เธอจึงต้องการสกุลพลังงานทั่วไปของร่างกาย: เอทีพี (อะดีโนซีนไตรฟอสเฟต) ที่ต้องแยกออกเพื่อให้ได้พลังงานที่จำเป็น ดังนั้นชื่อ ATPase ซึ่งหมายถึงบางอย่างเช่นการแยก ATP

ผู้ขนส่งเพิ่มเติม

นอกเหนือจากนี้ ปั๊มที่ใช้งานหลัก นอกจากนี้ยังมีตัวขนส่งที่ไม่ได้แยก ATP โดยตรงเพื่อให้มีพลังงานเพียงพอสำหรับการขนส่งไอออน แต่ใช้พลังงานจากการไล่ระดับไอออนตามธรรมชาติผ่านเยื่อหุ้มเซลล์เพื่อให้สามารถทำงานได้ ผ่าน ปั๊มโซเดียม - โพแทสเซียม ภายในเซลล์มีโพแทสเซียมอยู่มาก แต่ภายนอกมีน้อย นั่นเป็นเหตุผลที่ การแพร่ (ดังนั้นหากไม่ได้รับความช่วยเหลือจากรถตู้) โพแทสเซียมจากภายในเซลล์สู่ภายนอกเพื่อชดเชยความไม่สมดุลของประจุนี้ นอกจากนี้ปั๊มยังหมายความว่ามีโซเดียมอยู่มากภายนอกและภายในเพียงเล็กน้อยนี่คือสาเหตุที่โซเดียมไอออนไหลจากภายนอกเข้ามาเพื่อชดเชยสิ่งนี้ เหล่านี้เรียกว่า การไล่ระดับไอออน มี "พลัง" บางอย่างและมีศักยภาพในการขนส่งไอออนอื่น ๆ ไปด้วยซึ่งจะไม่สามารถข้ามเมมเบรนได้ด้วยตัวเองเนื่องจากการไล่ระดับสีไม่แข็งแรงพอหรือตรงกันข้าม นี่เป็นกรณีตัวอย่างเช่นสำหรับการขนส่งแคลเซียมจากภายในเซลล์ไปยังนอกเซลล์ เครื่องแลกเปลี่ยนโซเดียม - แคลเซียม. โซเดียมถูกเคลื่อนย้ายด้วยการไล่ระดับสีจากภายนอกสู่ภายในและในกระบวนการสร้าง "ความแข็งแรง" เพียงพอที่จะขนส่งแคลเซียมจากการไล่ระดับสีจากภายในสู่ภายนอก cardiac glycosides ทำอะไรตอนนี้? (Digoxin) มีการอธิบายไว้ข้างต้นว่ายิ่งความเข้มข้นของแคลเซียมภายในเซลล์สูงขึ้นเท่าใดแรงบีบตัวของหัวใจก็จะยิ่งมากขึ้นเท่านั้น อย่างไรก็ตามการแลกเปลี่ยนโซเดียม - แคลเซียมในขณะนี้ช่วยให้มั่นใจได้ว่าแคลเซียมออกจากเซลล์ สามารถทำได้ - สำหรับผู้ป่วยที่หัวใจเต้นไม่แข็งแรงเพียงพอนั่นคือ ไม่เพียงพอ คือ - เป็นปัญหามาก การขนส่งนี้จึงต้องถูกต่อต้านเพื่อให้มีแคลเซียมมากขึ้นภายในเซลล์ ไกลโคไซด์หัวใจ (Digoxin) ไม่ได้ยับยั้งตัวแลกเปลี่ยนนี้โดยตรง แต่ออกฤทธิ์โดยการยับยั้งโซเดียม - โพแทสเซียม - เอทีพีส ตามที่อธิบายไว้ข้างต้นโดยปกติจะปั๊มโซเดียมออกไปด้านนอกและโพแทสเซียมเข้าด้านใน หากถูกยับยั้งแสดงว่ามีโซเดียมน้อยกว่าภายนอก ซึ่งหมายความว่าการไล่ระดับสีของโซเดียมจากภายนอกในซึ่งขับเคลื่อนตัวแลกเปลี่ยนโซเดียม - แคลเซียมจะต่ำกว่า โซเดียมน้อยจึงสามารถแลกเปลี่ยนเป็นแคลเซียมและแคลเซียมก็จะอยู่ภายในเซลล์มากขึ้น ตอนนี้มีแคลเซียมมากขึ้นสำหรับการหดตัว สามารถสูบฉีดเลือดได้มากขึ้นต่อการเต้นของหัวใจ

เภสัชจลนศาสตร์

digoxin และ ดิจิท็อกซิน แตกต่างกันในแง่ของคุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
digoxin: เมื่อนำมารับประทานจะมี (เป็นแท็บเล็ต) ก การดูดซึม ประมาณ 75% เป็นส่วนใหญ่ประมาณนั้น ไต (ไต) ขับออกมาและมีครึ่งชีวิต 2-3 วัน

ตัวชี้วัด

digoxin ใช้สำหรับข้อบ่งชี้ต่อไปนี้:

• หัวใจล้มเหลว (สูบฉีดความอ่อนแอของหัวใจ)
• ภาวะหัวใจห้องบนกระพือปีกและการสั่น (โดยการชะลอการนำของการกระตุ้น)

ผลข้างเคียง

Digoxin มีดัชนีการรักษาที่แคบ นั่นหมายความว่าง่ายมากที่จะใช้ยาเกินขนาดส่งผลให้เกิดก การวางยาพิษ (ความมัวเมา) นำไปสู่ ควรยับยั้งปั๊มโซเดียม - โพแทสเซียมในปริมาณที่พอเหมาะมิฉะนั้นความเสถียรของเซลล์ทั้งหมดจะสั่นคลอน อาการของการใช้ยาเกินขนาดอาจรวมถึง:

• ที่ ฮาร์ทส์: ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ อย่างไร ภาวะหัวใจห้องล่าง, extrasystoles ในกล้ามเนื้อกระเป๋าหน้าท้อง บล็อก AV
• ใน ระบบประสาทส่วนกลาง: ปัญหาการมองเห็นสี, ความเหนื่อยล้า, สภาวะสับสน
• ใน ระบบทางเดินอาหาร: คลื่นไส้ อาเจียน

การบำบัดอย่างหนึ่ง ความเป็นพิษของ Digoxin ประกอบด้วยของขวัญของ สารละลายที่มีโพแทสเซียม (เนื่องจากความเข้มข้นของโพแทสเซียมที่เพิ่มขึ้นจะแทนที่ไกลโคไซด์ของหัวใจจากโซเดียม - โพแทสเซียม - เอทีพีสจึงยับยั้งผล), antiarrhythmics (ยาที่ จำกัด ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะที่อาจถูกกระตุ้น), แอนติบอดี Digitalis (ซึ่งจับโมเลกุลของไกลโคไซด์ที่เป็นอิสระโดยเฉพาะและทำให้ไม่ได้ผล)

การติดต่อ

ปัจจัยหลายอย่างและการใช้ยาอื่น ๆ แบบขนานสามารถลดความเสี่ยงได้ ผล Digoxin อิทธิพลดังนั้นการประเมินที่แม่นยำ (การซักถามอย่างเป็นระบบของผู้ป่วยเกี่ยวกับความเจ็บป่วยก่อนหน้านี้การรับประทานยา ฯลฯ ) ต้องดำเนินการก่อนสั่งยาและรับประทาน ปัจจัยที่อาจทำให้เกิดปฏิสัมพันธ์ ได้แก่ :
ความเข้มข้นของโพแทสเซียม – ภาวะโพแทสเซียมสูง (ความเข้มข้นของโพแทสเซียมเพิ่มขึ้น) ทำให้ประสิทธิผลลดลง hypokalemia (ความเข้มข้นของโพแทสเซียมลดลง) ในทางกลับกันจะทวีความรุนแรงขึ้นและสามารถทำให้ - หากได้รับปริมาณปกติจะนำไปสู่อาการมึนเมา
ไตวาย - ผู้ป่วยที่ไตทำงานผิดปกติไม่ควรได้รับการรักษาด้วยดิจอกซินควรใช้ดิจอกซินที่นี่เนื่องจากขับออกทางไตได้น้อย
ยา, เอนไซม์ย่อยสลายยาของ ตับ กระตุ้นหรือยับยั้ง (การเหนี่ยวนำหรือการบีบอัดของเอนไซม์ CYP) ซึ่งรวมถึงบางส่วน ยาปฏิชีวนะ, ยาป้องกันโรคลมชัก, สมุนไพรโยฮันนิส และ antiarrhythmics