macrolides

บทนำ

Macrolides เป็นยาปฏิชีวนะที่มีประสิทธิภาพหลักในการต่อต้านแบคทีเรียในเซลล์เช่นแบคทีเรียที่แทรกซึมเข้าไปในเซลล์ต่างๆของร่างกาย ตัวอย่างเช่น macrolides สามารถใช้กับเชื้อโรคต่างๆที่ penicillins และ cephalosporins ไม่ได้ผล ผลของ macrolides นั้นขึ้นอยู่กับข้อเท็จจริงที่ว่าพวกมันยับยั้งการแพร่พันธุ์ของแบคทีเรีย (bacteriostatic) และหยุดการแพร่กระจายของการติดเชื้อแบคทีเรีย

อ่านรายละเอียดเพิ่มเติมได้ที่: ยาปฏิชีวนะ

ข้อบ่งชี้สำหรับ macrolides

ข้อบ่งชี้ในการรักษาด้วย macrolides คือ (เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ) การติดเชื้อแบคทีเรียที่ก่อโรค ในฐานะที่เป็นยาปฏิชีวนะประเภทหนึ่ง macrolides มีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับแบคทีเรียที่ "ซ่อน" ในเซลล์ของร่างกาย Macrolides สามารถใช้กับแบคทีเรียจากกลุ่ม chlamydia หรือ mycoplasma ได้เป็นอย่างดี Chlamydia เป็นแบคทีเรียที่ทำให้เกิดการติดเชื้อที่อวัยวะสืบพันธุ์เป็นหลัก ในทางกลับกัน Mycoplasmas มักจะเกาะอยู่ในทางเดินหายใจ

อ่านรายละเอียดเพิ่มเติมได้ที่: การติดเชื้อหนองในเทียม

Macrolides ยังทำงานต่อต้านแบคทีเรียแกรมลบที่เรียกว่า เป็นแบคทีเรียที่ใช้วิธีการย้อมสีพิเศษ (การย้อมสีด้วยความเศร้าโศก) ไม่เปื้อน. ซึ่งรวมถึงแบคทีเรียหลายชนิดเช่น Legionella (ซึ่งมักทำให้เกิดโรคปอดบวม) และ Neisseria (เชื้อโรคทั่วไปสำหรับโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์และเยื่อหุ้มสมองอักเสบ) แต่ยังรวมถึงแบคทีเรียแกรมบวก (ซึ่งสามารถย้อมด้วย Gram stain) เช่น Streptococci สามารถรักษาได้ด้วย macrolides Streptococci อาจทำให้เกิดต่อมทอนซิลอักเสบในบริบทของไข้ผื่นแดงหรือการอักเสบของเนื้อเยื่ออ่อนหูชั้นกลางอักเสบและเยื่อหุ้มสมองอักเสบ

macrolides จึงเป็นกลุ่มยาปฏิชีวนะที่มีประสิทธิภาพในการต่อต้านการติดเชื้อแบคทีเรียจำนวนมาก โดยรวมแล้ว macrolides เหมาะสำหรับโรคทางเดินหายใจเกือบทุกชนิด นอกจากนี้ยังใช้กับโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์และโรคผิวหนังจากแบคทีเรียอีกด้วย สิ่งสำคัญคือต้องสังเกตว่าเอนเทอโรแบคทีเรีย (ซึ่งส่วนใหญ่พบในระบบทางเดินอาหาร) ไม่สามารถรักษาด้วย macrolides ได้ ดังนั้น macrolides จึงไม่เหมาะสำหรับการรักษาโรคทางเดินปัสสาวะและการติดเชื้อในกระเพาะปัสสาวะ

สารออกฤทธิ์และฤทธิ์

ผลของ macrolides ขึ้นอยู่กับการยับยั้งการสร้างโปรตีนต่างๆของแบคทีเรีย สิ่งที่เรียกว่าไรโบโซมจำเป็นสำหรับการสร้างโปรตีนของแบคทีเรียเหล่านี้ โครงสร้างเหล่านี้เป็นโครงสร้างขนาดใหญ่ที่แปลสารพันธุกรรมของแบคทีเรีย macrolides ยึดติดกับไรโบโซมดังนั้นจึงป้องกันไม่ให้สารอื่น ๆ ที่จำเป็นสำหรับการแปลสารพันธุกรรมนี้เชื่อมต่อกับไรโบโซม

สิ่งนี้จะหยุดการสร้างโปรตีนในแบคทีเรีย แบคทีเรียไม่สามารถสร้างสารพันธุกรรมของมันได้และการเติบโตของเซลล์ก็หยุดนิ่ง นอกจากนี้ยังไม่มีแบคทีเรียชนิดใหม่ที่สามารถพัฒนาได้ กลไกนี้ช่วยให้การติดเชื้อแบคทีเรียสามารถรักษาได้ด้วยการบำบัดด้วย macrolide สารออกฤทธิ์ที่ใช้ ได้แก่ erythromycin, azithromycin, clarithromycin และ rocithromycin

ผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงหลักของ macrolides คือผลต่อตับ การรักษาด้วย macrolides สามารถทำลายเซลล์ตับได้ ปริมาณของสารออกฤทธิ์ที่สูงขึ้นความเสียหายนี้จะเกิดขึ้นได้มากขึ้น สาเหตุหลักมาจากการที่ macrolides ถูกเผาผลาญในตับและถูกขับออกทางตับด้วย สิ่งนี้ทำให้ macrolides สะสมในตับ ระดับที่ใช้งานมากเกินไปอาจเป็นพิษต่อเซลล์ตับและทำลายได้

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ส่วนใหญ่ส่งผลต่อหัวใจ ที่นั่นเวลาที่เรียกว่า QT นั้นยืดออกไปซึ่งอาจนำไปสู่การรบกวนจังหวะการเต้นของหัวใจ โดยเฉพาะอย่างยิ่งผู้ที่เป็นโรคหัวใจอยู่ก่อนแล้วจึงควรได้รับการรักษาด้วย macrolides อย่างระมัดระวังหรือไม่ใช้เลย

ผลข้างเคียงอื่น ๆ ของ macrolides เกิดจากการกระทำของแบคทีเรีย การรักษาด้วย macrolides ไม่เพียง แต่ป้องกันไม่ให้แบคทีเรียที่เป็นสาเหตุของการเจริญเติบโต ผิวหนังตามธรรมชาติและพืชในลำไส้ซึ่งประกอบด้วยแบคทีเรียก็ได้รับอิทธิพลจาก macrolides เช่นกัน ดังนั้นการบำบัดอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงในระบบทางเดินอาหารเช่นคลื่นไส้อาเจียนท้องเสียและปวดท้องและตะคริว ผลข้างเคียงต่อผิวหนังมักจะสังเกตเห็นได้เฉพาะเมื่อภูมิคุ้มกันอ่อนแอลง หากเชื้อโรคที่ป้องกันผิวหนังถูกฆ่าโดย macrolides เชื้อโรคอื่น ๆ เช่นเชื้อราสามารถเกาะอยู่บนผิวหนังและนำไปสู่การติดเชื้อราที่นั่นได้

อ่านรายละเอียดเพิ่มเติมได้ที่: ผลข้างเคียงของยาปฏิชีวนะ

ปฏิสัมพันธ์

ปฏิกิริยาระหว่าง macrolides และยาอื่น ๆ สามารถตรวจสอบย้อนกลับไปได้ว่ามีผลต่อเอนไซม์บางชนิดในการเผาผลาญของตับ นี่คือเอนไซม์ CYP3A4 ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการแปรรูปสารหลายชนิด

ผลของ CYP3A4 ถูกยับยั้งและชะลอตัวโดย macrolides สิ่งนี้มีผลต่อยาเช่นสแตติน (ยาลดไขมัน) สเตียรอยด์ยาคุมคอร์ติโซนยากดภูมิคุ้มกัน (ยาที่ทำให้ระบบภูมิคุ้มกันลดลง) ยาออกฤทธิ์ต่อจิตประสาท (ยาที่ใช้สำหรับความเจ็บป่วยทางจิตใจ) และสารอื่น ๆ อีกมากมายในการเผาผลาญของคุณ . ยาบางชนิดสลายเร็วกว่าปกติส่วนยาอื่น ๆ จะอยู่ในร่างกายนานเป็นพิเศษ การโต้ตอบกับน้ำเกรพฟรุตสามารถเรียกใช้ผ่าน CYP3A4

ข้อห้าม - เมื่อใดที่ไม่ควรให้ macrolides?

ไม่อนุญาตให้ใช้ Macrolides โดยเฉพาะหากมีอาการแพ้ต่อสารออกฤทธิ์ ไม่ควรให้ macrolides แม้ว่าจะมีการแพ้สารอื่น ๆ ที่มีอยู่ในยาก็ตาม มีข้อห้ามอื่น ๆ เช่นสำหรับโรคตับ เนื่องจาก macrolides ถูกเผาผลาญในตับและอาจทำให้เกิดความเสียหายได้จึงไม่ควรรับประทาน macrolides ในโรคตับที่รุนแรง หากจำเป็นให้ใช้ macrolides ในขนาดที่ต่ำกว่าอย่างมีนัยสำคัญสำหรับความเสียหายของตับ แต่ควรเปลี่ยนไปใช้ยาปฏิชีวนะกลุ่มอื่น

ปริมาณ

ปริมาณของ macrolides ขึ้นอยู่กับกลุ่มของ macrolides โรคติดเชื้อและน้ำหนักตัวของผู้ที่ได้รับการรักษาหากมี ความรุนแรงของโรคยังสามารถมีบทบาทในปริมาณนอกจากนี้ยังมีปริมาณที่แตกต่างกันสำหรับการบริหารในรูปแบบของแท็บเล็ตและการบริหารผ่านทางหลอดเลือดดำ (ฉีดยาเข้าเส้นเลือดดำ) ใช้

Erythromycin กำหนดในปริมาณสูงสุด 4g ต่อวัน ปริมาณมาตรฐานทางหลอดเลือดดำคือ 1 กรัมสองครั้ง (= 1,000 มก.) ในรูปแบบแท็บเล็ตมักใช้ 500 มก. สามครั้งต่อวัน ในทางกลับกัน Azithromycin ใช้เพียงวันละครั้งโดยปกติคือ 500 มก. Clarythomycin สามารถรับประทานได้วันละสองครั้งปริมาณอาจอยู่ระหว่าง 250 ถึง 500 มก. ต่อเม็ด ต้องปรับขนาดยาโดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าตับได้รับความเสียหาย หากตับได้รับความเสียหายมากเกินไปจะต้องไม่ใช้ macrolides

ราคา

ไม่สามารถกำหนดราคาสำหรับ macrolides ได้ทั่วทั้งกระดาน ขึ้นอยู่กับรูปแบบของการบริหารเป็นหลัก (ยาเม็ดหรือวิธีแก้ปัญหาสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำ) ปริมาณและขนาดของแพ็คก็มีบทบาทเช่นเดียวกับกลุ่ม macrolides ที่แน่นอนที่มีอยู่ในการเตรียม Macrolides ต้องมีใบสั่งยาดังนั้นจึงสามารถซื้อได้ในร้านขายยาที่มีใบสั่งยาเท่านั้น ตามกฎแล้วจะต้องชำระค่าธรรมเนียมตามใบสั่งแพทย์ 5 ยูโรเท่านั้นค่าใช้จ่ายที่เหลืออยู่ในประกันสุขภาพ

ในกรณีของการรักษา macrolides ทางหลอดเลือดดำ (การให้ยาปฏิชีวนะเข้าทางหลอดเลือดดำ) ยามักไม่จำเป็นต้องซื้อในร้านขายยา แต่การรักษาจะเกิดขึ้นเช่นเป็นส่วนหนึ่งของการนอนโรงพยาบาล ในกรณีนี้ประกันสุขภาพครอบคลุมค่าใช้จ่ายทั้งหมดของการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะด้วย macrolides

Macrolides และแอลกอฮอล์ - เข้ากันได้หรือไม่?

Macrolides - เช่นเดียวกับยาปฏิชีวนะส่วนใหญ่จะถูกเผาผลาญในตับแล้วขับออกทางตับ สิ่งนี้สามารถนำไปสู่การมีปฏิสัมพันธ์กับการบริโภคแอลกอฮอล์และการบำบัดด้วย macrolides พร้อมกัน แมคโครไลด์และแอลกอฮอล์จึงไม่เข้ากันได้ดี

แอลกอฮอล์ยังต้องถูกเผาผลาญที่ตับ ดังนั้นสารจึงมีอิทธิพลต่อกัน ตัวอย่างเช่นระดับที่ใช้งานอยู่ของ macrolides สามารถเพิ่มขึ้นได้เนื่องจากแอลกอฮอล์ในร่างกายจะชะลอการสลายสารออกฤทธิ์ เหนือสิ่งอื่นใดสิ่งนี้จะเพิ่มผลข้างเคียงของ macrolides และอาจทำให้เกิดอาการเป็นพิษเนื่องจากระดับการใช้งานที่สูงเกินไปในร่างกาย นอกจากนี้การสลาย macrolides และแอลกอฮอล์สามารถชะลอตัวลงได้ซึ่งเป็นสาเหตุที่ทำให้ระดับแอลกอฮอล์ในเลือดสูงถึงแม้จะดื่มแอลกอฮอล์เพียงเล็กน้อยก็ตาม

ทางเลือก

ทางเลือกอื่นสำหรับ macrolides มักเสนอโดยยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ตัวอย่างเช่นโรคแบคทีเรียหลายชนิดสามารถรักษาได้ด้วยเพนิซิลลินเซฟาโลสปอรินหรือฟลูออโรควิโนโลน อย่างไรก็ตามประสิทธิภาพของยาปฏิชีวนะประเภทต่างๆจะแตกต่างกันไปตามกลุ่มแบคทีเรียต่างๆ

Macrolides ส่วนใหญ่จะใช้เมื่อยาปฏิชีวนะที่มีผลข้างเคียงน้อยเช่น penicillins และ cephalosporins ไม่ได้ผลอีกต่อไป ทางเลือกอื่นสำหรับ macrolides มักมียาปฏิชีวนะที่มีประสิทธิภาพสูงอื่น ๆ เช่น fluoroquinolones หรือ carbapenems

สามารถรับประทานระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรได้หรือไม่?

มีข้อมูลไม่เพียงพอสำหรับการบริหาร macrolides ต่างๆในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรเพื่อสร้างข้อความเฉพาะเกี่ยวกับการบริโภค ในที่สุดยังไม่มีการชี้แจงว่าสารออกฤทธิ์สามารถถ่ายโอนไปยังเด็กผ่านทางรก (รก) ในระหว่างตั้งครรภ์ได้หรือไม่ ยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัดว่า macrolides สามารถส่งต่อไปยังเด็กผ่านทางน้ำนมแม่ได้หรือไม่ นอกจากนี้ยังไม่ได้รับการชี้แจงว่าสารออกฤทธิ์หากไปถึงเด็กในครรภ์หรือกินนมแม่จะทำให้เกิดความเสียหายหรือไม่ ด้วยเหตุนี้ควรใช้ macrolides ในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรหลังจากชั่งน้ำหนักประโยชน์และความเสี่ยงอย่างรอบคอบแล้ว

อ่านรายละเอียดเพิ่มเติมได้ที่: ยาปฏิชีวนะในการตั้งครรภ์ และ ยาปฏิชีวนะขณะให้นมบุตร

ประสิทธิผลของยาด้วย macrolides

หากรับประทาน macrolides และเม็ดยาในเวลาเดียวกันประสิทธิภาพของเม็ดยาอาจลดลง อย่างไรก็ตามคำแถลงที่แน่นอนเกี่ยวกับประสิทธิภาพของยาไม่สามารถทำได้โดยเชื่อมโยงกับ macrolides เนื่องจาก macrolides บางตัวไม่ได้รับการทดสอบกับส่วนผสมที่ใช้งานอยู่ทั้งหมดของยาต่างๆ อย่างไรก็ตามการศึกษาบางชิ้นพบว่ายาเม็ดมีประสิทธิภาพน้อยลงเมื่อใช้ร่วมกับ macrolides ดังนั้นควรสันนิษฐานว่าประสิทธิภาพของเม็ดยาจะลดลงเมื่อรับประทาน macrolides ในเวลาเดียวกัน ดังนั้นควรใช้วิธีการคุมกำเนิดเพิ่มเติมสำหรับช่วงที่รับประทานยาปฏิชีวนะ